Aromasin (Exemestane) forklart

av John Connor

Aromasin er en steroidal aromatase inaktivering som brukes til å senke sirkulerende østrogen. Det ble etablert for å hjelpe til med å bekjempe brystkreft da østrogen spiller en funksjon i veksten av kreftceller. Aromasin binder irreversibelt til aromataseenzymet. Dette undertrykker konvertering av androgener til østrogen. Sirkulerende østrogen kan reduseres med nesten 85% hos kvinner som bruker aromasin. En typisk misoppfatning er at aromataseinhibering er lik fyr enn kvinner. Likevel i forsøk når menn ble administrert 25 mg aromasin daglig, ble maksimal østradiolundertrykkelse på 62 ± 14% observert etter 12 timer.

Årsaken til forskjellen kan være assosiert med de mye høyere testosteronkonsentrasjonene hos unge hanner enn hos postmenopausale kvinner, så vel som den kortere halveringstiden til eksemestan hos menn. Terminal halveringstid hos menn (8,9 timer) var betydelig kortere enn den publiserte verdien på 27 timer hos kvinner. Dette kan være et grunnlag for mer regelmessig administrasjon hos fyr (eller kvinner som administrerer testosteron) som ønsker maksimal E2 -undertrykkelse.

Aromasin fungerer som et falskt underlag for aromataseenzymet, så vel som behandles til et mellomprodukt som binder irreversibelt til det aktive stedet for enzymet som utløser dets inaktivering, og en innvirkning forstått også som “selvmordshemming.” Med andre ord, eksemestan, ved å være strukturelt lik målet for enzymer, binder permanent til disse enzymer, og forhindrer dermed dem i å fullføre oppgaven sin med å konvertere androgener til østrogener. Når vi sammenligner denne handlingsmåten mot andre AIs fordel blir fordelen tydelig. Arimidex kan løsne fra aromatase -enzymet når du slutter å ta det, men aromasin vil ikke. Derfor er det mindre mulighet for østrogen rebound med aromasin.

Aromasin kan brukes under en steroidsyklus når aromatiserende forbindelser som testosteron administreres for å håndtere østrogen fra å komme ut av kontroll. Under programmet til et typisk steroidsyklus kan østrogen øke ganske høyt. Østrogen er blitt bestemt så mye som 7 ganger høyere enn typisk i fyr på steroider. Dette er ekstrem så vel som potensielt kan forårsake vannretensjon, gynekomasti (dannelse av kvinnelig brystvev), påvirke libido negativt eller forårsake godartet prostatisk hyperplasi. Derfor må østrogenet for å forhindre disse sidene kontrolleres.

Aromasin senker ikke bare sirkulerende østrogen så vel som kjønnshormonbindende globulin, men det øker også gratis testosteron med hele 117%! Total testosteron øker omtrent 60%. Inspiser utførelsen av aromasin etter bare 10 dagers behandling hos menn.

FIG. 1. Østrogen så vel som androgenplasmanivåer Stade Rennais FC Skjorter etter 10 d hverdags eksemestan (25 eller 50 mg) hos friske unge hanner (gjennomsnitt ± SD; n = 9–11). Å konvertere til Systeme Worldwide enheter: Estradiol, Picomoles per liter (x3.671); østrone, picomoles per liter (x3.699); androstenedione, nanomoles per liter (*0,003492); så vel som testosteron, nanomoler per liter (x0.03467).

Aromasin kan brukes under en steroidsyklus med aromatiserende forbindelser så vel som under PCT for å hjelpe til med å holde østrogenet til testosteronbalanse til fordel for testosteron. Av alle medisinene for å håndtere østrogen, ser aromasin ut til å være det mest balanserte. Det øker testosteron som ligner på Arimidex så vel som senker østradiol omtrent 10% mye bedre enn Arimidex hos fyr, så vel som sannsynligvis RB Leipzig Skjorter vil forårsake mindre østrogen rebound enn Arimidex. Husk at 50 mg aromasin hver dag holdt østradiol i den typiske sorten for fyr, så hvis du tror at å bruke en aromataseinhibitor vil West Ham United Skjorter knuse østrogen, så godt denne vitenskapen støtter det motsatte. I tillegg ble plasmalipider så vel som IGF-I-konsentrasjoner hos fyr ikke påvirket av aromasinbehandling. Fra dataene jeg har sjekket ut, så vel som mine mange års erfaring med denne medisinen, er 25 mg aromasin annenhver dag et flott utgangspunkt på moderate doser testosteron. Hvis testosterondoser økes, kan det være nødvendig med 25 mg hverdag for å håndtere østrogen. Siden enten høyt så vel som lavt østrogen kan forårsake sidevirkninger som bare libido bare laboratorier, kan bestemme den aktuelle dosen av aromasin.

Henvisning:
Farmakokinetikk samt doseoppdagelse av en potent aromataseinhibitor, aromasin (eksemestan), hos unge hanner

Om forfatteren:

John Connor er forsker innen ytelse som forbedrer medisiner så vel som ernæring knyttet til kroppsbygging av livsstil. Connor komponerer ofte om ekte livsanvendelse av disse forbindelsene i en rådgivende så vel som akademisk rolle. Connor er også en talsmann for avkriminalisering av mannlig hormon som brukes hos voksne. John Connor tar ikke til orde for at besøkende driver noen form for ulovlig aktivitet; Rådfør deg alltid med lege før du bruker noen form for medisiner.